El cribado de detención rendimiento proporciona información sobre el papel eficaz del receptor acoplado a proteína esencia G (GPCR), la rodopsina (Rh) – ScienceDaily

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Un nuevo estudio de la Universidad de California, investigadores de Irvine, ha desarrollado una metodología de detección de alto rendimiento para identificar compuestos que afectan a un receptor clave de proteína G acoplado a la rodopsina (Rh). Los GPCR median muchas funciones fisiológicas importantes y se consideran uno de los objetivos terapéuticos más eficaces para un amplio espectro de enfermedades, que van desde la diabetes hasta los trastornos del sistema inmunológico.

El estudio, titulado «Identificación de moduladores alostéricos de moléculas pequeñas que actúan como potenciadores / disruptores de la oligomerización de rodopsina,«fue publicado en Revista de química biológica, y proporciona una herramienta de seguimiento para futuras investigaciones de la cascada de señalización Rh. También revela el descubrimiento de nuevos moduladores alostéricos de la dimerización de Rh que también pueden alterar la fisiología de los fotorreceptores de bastón en el ojo. El equipo identificó compuestos de plomo que demostraron una modulación alostérica de la cinética de respuesta a la luz de la barra o una sensibilidad reducida de la barra. El siguiente paso será utilizar la química médica para mejorar las propiedades farmacológicas de los compuestos principales.

«Nuestra metodología empleada abrirá nuevas vías de estudio, lo que beneficiará enormemente a la disciplina de la farmacología al mejorar la comprensión del papel de la dimerización de GPCR», dijo Krzysztof Palczewski, PhD, profesor de Oftalmología Donald Bren en la Facultad de Medicina de la UCI y autor correspondiente. «Este enfoque también se probará en otros sistemas de GPCR, como opioides, receptores adrenérgicos y otros, allanando el camino para el descubrimiento de otras modulaciones más selectivas de la señalización de GPCR. Estos conocimientos avanzados conducen a la identificación y producción de fármacos de próxima generación. «

Comprender el papel funcional de los GPCR e identificar los compuestos que mejoran o interrumpen la dimerización de la rodopsina GPCR (Rh) podría proporcionar la clave para desbloquear todo el potencial de estas dianas terapéuticas más eficaces. Estudios recientes han demostrado que muchos GPCR existen como dímeros y oligómeros y que su organización es un requisito esencial para su correcto funcionamiento. El papel funcional de la dimerización de Rh se desconoce actualmente debido a la falta de información estructural precisa.

Otros miembros del equipo de investigación fueron Tamar Getter, becaria postdoctoral de la UCI en bioquímica de la visión; Frans Vinberg, PhD, profesor asistente de oftalmología / ciencias visuales; y Albert Kemp, estudiante de ingeniería biomédica, ambos de la Universidad de Utah, Salt Lake City.

Este trabajo fue financiado por las subvenciones R01EY014800, P30EY026651 y R24EY027283 de los Institutos Nacionales de Salud, así como por Research to Prevent Blindness, el Departamento de Oftalmología de la UCI y el Departamento de Oftalmología y Ciencias Visuales de la Universidad de Utah.

Fuente de la historia:

Materiales proporcionados por Universidad de California, Irvine. Nota: El contenido se puede cambiar por estilo y longitud.

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