Un fármaco de resina para combatir las convulsiones

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Nuevas moléculas, desarrolladas por investigadores de la Universidad de Linköping, tienen propiedades prometedoras como posibles fármacos contra la epilepsia. Un estudio publicado en la revista epilepsia muestra que muchas de las moléculas tienen efectos anticonvulsivos.

En las personas con epilepsia, las células nerviosas del cerebro se vuelven hiperactivas y provocan convulsiones.

“Más de 60 millones de personas en todo el mundo padecen epilepsia. Un tercio de ellos todavía sufren convulsiones a pesar de tomar medicamentos, por lo que existe una necesidad urgente de nuevos tipos de medicamentos”, dice Nina Ottosson, ingeniera de investigación, directora del Departamento de Biomedicina y Clínica Ciencias, Universidad de Linköping.

Los impulsos nerviosos son señales eléctricas que viajan a lo largo de los nervios a la velocidad de la luz. La epilepsia y muchas otras afecciones ocurren cuando los nervios transmiten señales con demasiada rapidez, a veces cuando deberían ser eléctricamente silenciosas. Los impulsos nerviosos se crean cuando pequeños canales, conocidos como canales iónicos, ubicados en las membranas de las células nerviosas permiten el paso de iones cargados eléctricamente. Cuando una cantidad suficiente de iones ha entrado en una célula, se produce un impulso eléctrico, que se transmite a lo largo de una fibra nerviosa larga y posteriormente estimula otras células nerviosas. Por tanto, los canales iónicos juegan un papel clave en la epilepsia. Muchos de los medicamentos que se utilizan actualmente para prevenir las convulsiones actúan al afectar los canales iónicos.

El trabajo anterior del equipo de investigación de la Universidad de Linköping ha demostrado que los ácidos resínicos, que se encuentran en la resina de pino y abeto, pueden afectar ciertos tipos de canales iónicos. Los científicos utilizaron estos ácidos resínicos naturales como punto de partida para desarrollar nuevas moléculas similares. El objetivo a largo plazo es crear medicamentos que prevengan las convulsiones.

En el estudio recientemente publicado, los investigadores observaron un canal de iones que afecta la rapidez con que se estimula un impulso nervioso. Este canal, el canal de iones de potasio denominado hKV7.2 / 7.3, juega un papel importante en la epilepsia. Si está cerrado, puede ocurrir una convulsión, mientras que la convulsión se puede detener si se abre el canal. Un fármaco, retigabina, puede abrir hKV7.2 / 7.3 y esto ha sido útil en el tratamiento de la epilepsia grave. Sin embargo, la retigabina afecta a otros canales iónicos, en particular a los canales del músculo liso que se encuentran, por ejemplo, en la vejiga y los vasos sanguíneos. Esto resultó en efectos no deseados, como presión arterial anormalmente baja y dificultad para orinar. La retigabina fue retirada hace un par de años.

Los investigadores demostraron en el estudio que muchas de las nuevas moléculas de ácido de resina pueden abrir hKV7.2 / 7.3. También investigaron si las moléculas afectan un canal iónico estrechamente relacionado, hKV7.4, que se abre con retigabina y contribuye a sus efectos no deseados. Los experimentos con tejidos en ratas han demostrado que las nuevas moléculas tienen menos efecto sobre el músculo liso y, por lo tanto, es menos probable que tengan efectos adversos sobre los vasos sanguíneos y la vejiga. Los nuevos ácidos resínicos afectan los canales iónicos utilizando un mecanismo diferente al utilizado por la retigabina. Los investigadores creen que la diferencia en el mecanismo de acción es significativa para los efectos en diferentes tejidos.

“Creo que el mecanismo por el cual nuestras moléculas actúan en los canales iónicos puede ser extremadamente importante. Esperamos que a través de colaboraciones futuras podamos llevar nuestras moléculas por el camino completo hacia un fármaco para uso clínico”, dice Nina Ottosson.

Otra cuestión importante es si las nuevas moléculas pueden prevenir las convulsiones en todo un organismo. Luego, los investigadores estudiaron el efecto de las moléculas en las larvas de pez cebra donde se desencadenaron convulsiones usando una sustancia especial.

“Varias moléculas tuvieron un efecto anticonvulsivo en estos experimentos cuando se usaron en la misma concentración que la retigabina”, dice Nina Ottosson.

Los científicos ahora continúan trabajando para obtener una comprensión detallada de cómo las moléculas de ácido de resina afectan los canales iónicos y cómo se pueden mejorar para que puedan usarse como medicamentos.

“Los pacientes y familiares a menudo se comunican conmigo y sus historias muestran cuán urgente es la necesidad de una atención eficaz. Sería sorprendente que nuestra investigación pudiera ayudar a algunos de los afectados a largo plazo. Pero al mismo tiempo, debemos darnos cuenta de cómo Es increíblemente difícil llevar una molécula por el camino completo hacia un nuevo fármaco. Nuestros hallazgos también pueden contribuir al desarrollo estimulando otras investigaciones “, dice Fredrik Elinder, profesor del Departamento de Ciencias Biomédicas y Clínicas de la Universidad de Linköping.

Fuente de la historia:

Materiales proporcionados por Universidad de Linköping. Original escrito por Karin Söderlund Leifler. Nota: El contenido se puede cambiar según el estilo y la longitud.

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